Учёные США из Национального института здравоохранения провели экспериментальные исследования препарата ТЕМПОЛ, который, как предполагают профессионалы, может стать перспективным пероральным противовирусным средством для лечения COVID-19.
Установлено, что средство способно ограничить развитие инфекции SARS-CoV-2, ослабляя активность вирусного фермента, называемого РНК-репликазой.
Исследовательская работа была проведена под руководством экспертов из Национального института детского здоровья и развития человека имени Юниса Кеннеди Шрайвера. (NICHD).
“Нам срочно нужны дополнительные эффективные и доступные методы лечения COVID-19″, – сказала Диана У. Бьянки, доктор медицины, директор NICHD. — Пероральный препарат, который предотвращает размножение SARS-CoV-2, является важным инструментом для снижения тяжести заболевания”.
Исследовательскую группу возглавила Трейси А. Руо, доктор медицинских наук, руководитель секции NICHD по метаболизму железа у человека. Она обнаружила эффективность ТЕМПОЛА, оценив способность вируса использовать свою РНК-репликазу, фермент, который позволяет SARS-CoV-2 реплицировать свой геном и делать копии самого себя, оказавшись внутри клетки.
Исследователи проверили, нуждается ли РНК-репликаза (в частности, субъединица фермента nsp12) в железосернистых кластерах для структурной поддержки. Их результаты показывают, что для оптимального функционирования РНК-репликазы SARS-CoV-2 требуются два железосернистых кластера. Более ранние исследования ошибочно отождествляли эти места связывания железосернистых кластеров с участками связывания цинка, вероятно, потому что они легко разрушаются в стандартных экспериментальных условиях.
Идентификация этой характеристики РНК-репликазы также позволяет исследователям использовать слабость вируса. ТЕМПОЛ может разрушать железосернистые кластеры. Предыдущие исследования в лаборатории Руо показали, что препарат может быть эффективен и при других заболеваниях, связанных с железосернистыми кластерами. В экспериментах по культивированию клеток с живым вирусом SARS-CoV-2 исследовательская группа обнаружила, что препарат может ингибировать репликацию вируса. Пока учёными проведены испытания на животных, они показали, что средство может достигнуть тканей слюнных желез и лёгких, которые являются основными мишенями для вируса.
“Учитывая профиль безопасности ТЕМПОЛА и дозировку, считающуюся терапевтической, мы надеемся на положительные результаты. Однако необходимы клинические исследования, чтобы определить, эффективен ли препарат у пациентов, особенно на ранних стадиях заболевания, когда вирус начинает размножаться.” – сказал доктор Руо.
Исследовательская группа планирует провести дополнительные исследования на животных, и будет искать возможности оценить препарат в клиническом исследовании.
Загрузка...